Jakie są właściwości i wymagania zawartości softgelu?

Kapsułki miękkie można napełniać różnymi olejkami lub płynnymi lekami lub zawiesinami nierozpuszczalnymi żelatyny, ale można je również napełniać lekami stałymi. Powszechne jest również napełnianie zawiesiną leków stałych w miękkich kapsułkach, a zawarty w nich proszek leku jest co najmniej przesiewany przez sito o oczkach 80 mesh. Do ośrodka dyspersyjnego lub PEG400 zawiesiny należy dodać także środek zawieszający. Do baz oleistych dodaje się środek zawieszający w ilości 2-10% mieszaniny parafin, a w przypadku baz nieoleistych często stosuje się 1-15% PEG6000. W procesie peletyzacji wymagane jest ciągłe mieszanie, co poprawia dokładność załadunku i utrzymuje jednorodność zawartości w granicach 1-2%.

(1) Zawartość rozpuszczalna w wodzie
Zawartość rozpuszczalna w wodzie musi opierać się na technologii dyspersji stałej. Substancję funkcjonalną można przekształcić w proszek przez liofilizację, zdyspergować w PEG o masie cząsteczkowej 400-4000 z wytworzeniem zawiesiny, a następnie powlekać żelatyną z wytworzeniem miękkiej kapsułki. Miękka kapsułka wykonana z PEG400 charakteryzuje się stosunkowo szybkim procesem schnięcia. Jeśli czas będzie zbyt długi, kapsułka pęknie, a jeśli będzie zbyt krótki, kapsułka miękka wycieknie w trakcie przechowywania. Ponadto PEG400 działa utwardzająco na gumową otoczkę, dodanie 5-10% gliceryny lub glikolu propylenowego może zmniejszyć twardość i poprawić działanie wody PEG400 na gumową powłokę. Jeśli zamiast PEG400 stosuje się 2% lub 3% PEG600 lub PVP30, można zapobiec zależnej od temperatury denaturacji zolu poniżej 40°C.

(2) Zawartość nierozpuszczalna w wodzie
Nierozpuszczalny w wodzie olej farmaceutyczny, powszechnie używany olej roślinny, dysperguje, rozpuszcza i dodaje środek powierzchniowo czynny lub inny środek zwiększający wchłanianie, aby wytworzyć miękką kapsułkę, lek w nim zawarty jest rozproszony w oleju w stanie molekularnym, a faza olejowa w organizmie wynika ze środka powierzchniowo czynnego. Może samoistnie utworzyć emulsję i przedostać się do krwi poprzez limfę, na którą nie ma wpływu efekt pierwszego przejścia, co skutkuje wyższą biodostępnością. Stosowanie środków powierzchniowo czynnych, takich jak ester poliglicerolu i ester sacharozy, do wytwarzania miękkich kapsułek może zapewnić wysoką wydajność i wysokie bezpieczeństwo. Przykładowo biodostępność stearynianu erytromycyny po dodaniu estru poliglicerolu jest również wyższa niż w przypadku zwykłych preparatów. kilka razy wyższa.